Bu molekül aslında bitki tarafından kendini koruma amacıyla üretilmektedir. Kırmızı acı biberler, kültüre alınmış en eski bitkilerdendir. Acı biberler doğal bir antibiyotik olarak Orta Amerika'da Mayalar tarafından uzunca bir süre kullanıldıktan sonra, kıtanın Avrupalılar tarafından keşfedilmesiyle dünyaya yayılmışlardır. İçeriğinde C ve E vitaminleri ile provitamin A'nın bulunması ve antimikrobiyal aktivitelerinden dolayı insanlar tarafından uzun bir süre medikal amaçlı kullanılmışlardır.

Fakat antibiyotikler insanlar tarafından üretilmeye başlandıktan sonra, acı biberlerin medikal amaçlı kullanımları çoğunlukla unutulmuş ve daha çok yemeklerde tat verici baharatlar olarak kullanılmaya başlanmışlardır.

International Journal of Food Properities isimli dergide 2012 yılında yayımlanan bir çalışmada, kapsaisin'in gıda kaynaklı patojenler üzerindeki etkileri araştırılmıştır. Deri enfeksiyonlarına iyi geldiği gibi, günde bir adet tüketimi baş ağrıları için iyi bir çözümdür.